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骨质疏松常规用药
骨质疏松症的非性激素药物治疗新进展
来源: 讲座与综述 作者:董芒艳 浏览:
发布时间:2009/9/23 10:17:00
骨质疏松
症(
osteoporosis, OP
) 是一种以低骨量和骨组织微结构破坏为特征, 导致骨质脆性增加和易于
骨折
的代谢性骨病。发病率高, 绝经后妇女
可达50%以
上, 并随年龄增加而增高, 男性
也在20%左右
。医疗费用高, 病死率高。骨质疏松的成功药物治疗要求临床医师须对各类抗骨质疏松药物全面了解。当前骨质疏松症的药物治疗主要包括抗吸收疗法和合成代谢疗法, 钙和维生素D为基础用药。抗吸收疗法主要是基于对抗骨动态平衡中的再吸收作用, 包括雌激素、选择性雌激素受体调节剂、降钙素和二膦酸盐等。合成代谢疗法主要针对促进骨形成, 其中甲状旁腺激素的相关研究较多, 效果肯定。
1
钙
钙是骨质疏松的
一个基础治疗, 其主要机制可降低骨转换。目前国内市场上钙制剂主要分为无机钙、有机钙、天然生物钙和氨基酸螯合钙。无机钙主要有碳酸钙、碳酸氢钙、磷酸氢钙和氯化钙, 含钙量分别为40%, 24.6%, 23.2%, 27.2%。有机钙主要有醋酸钙、枸橼酸钙、乳酸钙、苏氨酸钙、葡萄糖酸钙等, 含钙量分别为22%, 21%, 13%, 13%, 9%。天然钙是将天然贝壳经高温煅烧制成, 有的另辅以中药, 如盖天力、珍珠钙胶囊、龙牡壮骨冲剂等。从生物学角度考虑上市的氨基酸螯合钙如乐力胶囊可在体内形成缓慢释放以减少高钙血症。钙剂早晨空腹或餐前服用不存在食物中草酸盐、磷酸盐等物质抑制钙离子吸收的弊病, 也不存在钙离子妨碍食物中铁吸收的弊病。青春期前补充钙制剂有益骨矿化。妊娠妇女由于胎儿和母体面临同时矿化过程, 可能会导致骨密度降低及增加绝经期骨量丢失的危险。哺乳妇女完全哺乳6个月, 大约消耗母体骨骼中4%~6%的钙。绝经期妇女雌激素水平急剧下降, 对骨吸收增加, 因此补钙能延缓绝经期妇女骨量丢失。在老年人, 骨钙出现丢失, 尤其在绝经后的妇女, 如发生髋部骨折, 其总体钙丢失可达50%, 因此老年人平时应从饮食中摄入足够量的钙。但是, 高钙摄入不能替代因雌激素不足而进行的雌激素补充治疗, 并且对骨质疏松较严重的患者不能单独用补钙治疗。徐丹等认为单纯补钙可以使除腰椎以外的全身骨密度( BMD) 增加, 但对骨折相对危险性降低无统计学
意义。
2
维生
素D
目前, 用于治疗
中除维生素D
2
( 骨化醇) 和维生素D
3
( 胆骨化醇) 外, 还有双氢速甾醇、阿法骨化醇、骨化二醇、骨化三醇。药物作用强度以
骨化三醇最强
, 其次是阿法骨化醇, 再次是双氢速甾醇。活性维生素D
3
在骨吸收和骨形成的代谢过程中起着双向调节作用, 它在治疗骨质疏松时以促进骨形成, 增强肌力为主要表现, 虽然提高骨量并不十分明显, 但在改善骨质量,缓解肌肉疼痛, 降低脊柱骨折发生有显著效果, 但用量不宜太大, 时间不宜太长, 以免发生抗维生素D现象。维生素D 中毒量和治疗量区别不大, 应用维生素D 系列做治疗时, 宜严格遵守剂量规定。钙和维生素D联合应用时, 应注意防止血钙和尿钙大于正常, 高尿钙可引起
肾钙化、肾结石。
3
二膦酸盐
二膦酸盐类的药物的
发展按药效学可分为3代。第一代:依替膦酸钠、氯屈膦酸钠。第二代: 帕米膦酸钠、阿伦膦酸钠。第三代: 伊班膦酸钠、替鲁膦酸钠、奥帕膦酸钠、利塞膦酸钠、
唑来膦酸
钠。双膦酸盐是应用最广泛的、最有效的抗骨吸收药物。第一代二膦酸盐药物在治疗剂量可致骨矿化障碍, 未能获得FDA批准用于治疗骨质疏松症。阿仑膦酸钠是目前常用的二膦酸盐, 由于分子结构的优化, 与其他二膦酸盐相比, 阿仑膦酸钠抗骨吸收能力提高了100 至1 000 倍, 同时又避免了早期二膦酸盐对骨矿化的抑制。阿仑膦酸钠1 周1 次给药安全、耐受性好。大样本的临床研究表明, 阿仑膦酸钠治疗骨质疏松3 个月即可明显提高全身各部位的骨密度。伊班膦酸钠于2005 年获得FDA批准用于治疗和预防绝经后骨质疏松症。每天使用伊班膦酸盐可明显降低骨质疏松症妇女的椎骨骨折发生率, 也可降低严重骨质疏松症妇女的非椎骨骨折发生率。唑来膦酸钠是目前为止临床试验中显示作用最强的双膦酸盐化合物。目前在中国上市的药品有密固达,密固达最显著的特点就是每年只需静脉推注不少于15分钟,就可维持一年的药效。这在治疗骨质疏松用药方面是一项重大的突破。密固达可大大的增加病人用药的依从性,从而有效地减少髋部骨折的发生和减少愈后再发生率。由于唑来膦酸钠类药物对骨骼的亲和力高, 吸收入血的药物约有20%~40%被骨骼摄取, 与食物或含钙饮料同服时吸收率较低,若制成口服药需严格控制在空腹时服用。而密固达制成针剂型可有效的避免与食物饮料接触,从而不影响吸收率的问题。二膦酸盐(如:密固达)无雌激素治疗引起
乳腺癌
发生率增加的不良作用, 具有良好的耐受性和较高的安全性, 但可能发生胃肠道不良反应, 如轻微的腹痛、恶心、呕吐、食管炎、胃出血, 这与用药剂量的大小和不同类型的
药物有关。
4
降钙素
降钙素是骨吸收抑制剂当
中很有特色的品种, 它可以从不同的环节抑制破骨细胞的增殖和活性, 同时它还能作用于中枢神经系统, 干扰疼痛递质的释放和传导, 所以降钙素是治疗骨质疏松性骨痛的首选药物, 有效应用于骨质疏松治疗已超过30 年。现临床应用的有4 种不同来源的降钙素: 人、猪、鲑鱼、鳗鱼。常用的是密钙息( 鲑鱼降钙素) 、益钙宁( 鳗鱼降钙素) , 对骨质疏松引起的疼痛能达到快速止痛效果, 但价格较高。鱼类降钙素长期使用可发生“逃逸现象”, 建议长期间断治疗用药时需同时服用钙剂。鲑鱼降钙素是几种不同来源降钙素中骨代谢激素活性最高的一种, 生物活性较哺乳动物高30~60倍。鲑鱼降钙素可以提高脊柱的BMD并降低脊柱骨折的危险性。一项1 255 例被确诊绝经后骨质疏松症妇女参加的、进行了5 年、双盲、随机、安慰剂控制的研究表明: 鲑鱼降钙素200U 与安慰剂相比明显降低了新的脊柱骨折危险性33%; 在817 例具有脊柱骨折流行病学登记的妇女, 骨折危险性降低了36%。100 U和400 U剂量组骨折危险性的减低与安慰剂组无明显差别, 所有治疗组的腰椎BMD 明显增高1.0%~1.5%。在流行病学研究中, 虽然在大多数的临床试验中使用降钙素, 髋部BMD没有增加, 但已表明髋部骨折的危险性有所降低。降钙素的推荐剂量为鼻吸入法200 IU/d, 皮下注射100 IU/d 或隔日使用, 此外尚需补充钙剂及维生素D, 通常推荐与钙剂联合治疗, 约15%皮下注射的患者出现恶心、呕吐、面色潮红及局
部炎症等不良反应。
5
甲状旁腺激素
(PTH)
骨质疏松
临床治疗用药主要以抑制骨吸收的药为主,而PTH促骨形成可提高骨密度,应成为一类富有潜力的骨折预防用药。鉴于PTH对骨代谢的双重作用,早期有不同的观点,经过近30年的漫长研究,生产出了PTH类似物特立帕肽 (teriparatide) ,该药是由美国礼来(Lilly)公司开发,具有与天然PTH N 端34个氨基酸序列完全相同的结构,与天然PTH相比,特立帕肽对骨和肾脏有相同的生理作用,但克服了C端对骨代谢的不良影响。经多年的临床研究证实特立帕肽对各类骨质疏松症有较好的疗效,采用PTH 治疗糖皮质激素性骨质疏松有所进展,经间断小剂量rhPTH(1-34)、rhPTH(1-84)治疗糖皮质激素性骨质疏松,结果表明对糖皮质激素性骨质疏松的治疗有效,很少引起高钙血症。Lanen等对糖皮质激素治疗患者的一项随机对照临床试验表明,rhPTH(1-34)连用12个月,用DXA检测腰椎小梁骨量增加40%,整体骨量增加13%。此外本品在原发性甲状旁腺功能减退症诊治中显示较好的应用前景。特立帕肽可用于治疗绝经后妇女的骨质疏松症,这些妇女正是骨折的高危人群。在HRT基础上,联合本品1年后椎骨压强较基线增加200%。对于男性患者本品可明显增加BMD。一项对437例原发性骨质疏松症或性腺功能减退性骨质疏松男性患者的研究,给予所有受试者1d 1 000 mg钙和400 IU维生素D,其中15例联用本品(1d 20μg)治疗,平均疗程11个月。治疗3个月时组间即出现具有统计学意义的显著差异,且随着治疗的继续,该差异持续增加,无论患者的年龄、基线骨转换率或基线BMD,特立帕肽均能有效增加患者腰椎BMD,其中53%受试者的脊柱BMD增加5%以上,14%增加10%以上,结果显示本品可明显增加骨质疏松男性患者的腰椎BMD。给药方式可影响本品的疗效。有研究显示,PTH刺激骨形成的作用均出现于间歇给药过程中,而持续灌注则使骨皮质骨量丢失,可能与间歇用药更接近PTH的生理脉冲分泌模式有关。特立帕肽与骨吸收抑制剂联用治疗骨质疏松症没有显示出比单一用药有效。本品多采用皮下注射,肺部给药已有初步的研究结果。本品注射后可出现恶心、头痛、关节痛等不良反应,多为一过性,与剂量无关。临床具有骨肉瘤潜在危险性的患者应避免使用该药。本品我国尚未批准使用,仅见某些动物实验
报道。
总之, 理想的治疗骨质疏松的药物应具有抗骨吸收和促骨形成的双向作用。同时开发新的防治药物还应着眼于增加新骨的形成或恢复骨小梁的结构。此外, 制订国人使用各种防治骨质疏松药物的规范, 包括用药指征和用药方法等, 也将是面临的一项重要任务。
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骨质疏松症的药物治疗进展
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